Склад
1 таблетка (534,25 мг) містить діючі речовини (мг):
амоксицилін (як амоксициліну тригідрат) – 250,0;
кислоту клавуланову (як натрію клавуланат) – 62,5.
Допоміжні речовини: кросповідон, повідон, натрію крохмальгліколят типу А, целюлоза мікрокристалічна, кремнезем колоїдний гідратований, магнію стеарат, натрію сахарин, ароматизатор ваніль.
Фармацевтична (лікарська) форма
Таблетки.
Фармакологiчнi властивостi
ATC vet класифікаційний код QJ01 – антибактеріальні ветеринарні препарати для системного застосування. QJ01CR02 – Амоксицилін та інгібітор ферменту.
Амоксицилін – це напівсинтетичний амінопеніцилін (β-лактамний антибіотик). Він порушує синтез бактеріальної клітинної стінки шляхом інгібування ензимів транспептидази та карбоксипептидази, що викликає осмотичний дисбаланс та загибель бактерії у фазі росту.
Клавуланова кислота є інгібітором β-лактамаз і посилює бактерицидну дію амоксициліну проти чутливих до нього мікроорганізмів. Амоксицилін у комбінації з клавулановою кислотою має широкий спектр дії, який включає штами, що продукують ß-лактамазу, проти як грампозитивних, так і грамнегативних аеробів, факультативних і облігатних анаеробів, зокрема: грампозитивні (Clostridium spp., Corynebacterium spp., Peptostreptococcus spp., Staphylococcus spp. (включаючи штами, що продукують β-лактамазу), Streptococcus spp.); грам негативні (Bacteroides spp. Escherichia coli (включаючи більшість штамів, що продукують β-лактамазу), Campylobacter spp., Fusobacterium necrophorum, Pasteurella spp., Proteus spp.). Стійкість до амоксициліну виявлена у Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa та метицилінрезистентних Staphylococcus aureus. Повідомляється про тенденцію до резистентності серед E. coli. Характер чутливості та резистентності може змінюватися в залежності від географічного регіону та штаму бактерій і може змінюватися з часом.
Собаки: після перорального застосування амоксициліну у дозі 10 мг/кг максимальна його концентрація у плазмі крові досягається протягом 1,0–2,0 години (tmax) із середнім періодом напіввиведення 1,0–1,5 години. Cmax становить 8223 нг/мл, AUC0-last – 22490 нг·год/мл.
Після перорального застосування клавуланової кислоти у дозі 2,5 мг/кг максимальна її концентрація у плазмі крові досягається протягом 0,50–1,75 години (tmax) із середнім періодом напіввиведення 0,5–0,6 години. Cmax становить 3924 нг/мл, AUC0-last – 5284 нг·год/мл.
Коти: після перорального застосування амоксициліну у дозі 10 мг/кг максимальна його концентрація у плазмі досягається протягом 1,3–3,0 години (tmax) із середнім періодом напіввиведення 1,0–1,3 години. Cmax становить 9843 нг/мл, AUC0-last – 37283 нг·год/мл.
Після перорального застосування клавуланової кислоти у дозі 2,5 мг/кг максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 0,3–2,0 години (tmax) із середнім періодом напіввиведення 0,6–0,7 години. Cmax становить 4945 нг/мл, AUC0-last – 8266 нг·год/мл.
Амоксицилін швидко всмоктується після перорального прийому. Амоксицилін (pKa 2,8) має відносно малий об’єм розподілу, низький рівень зв’язування з білками плазми крові (34% у собак) і короткий кінцевий період напіввиведення завдяки активній канальцевій екскреції через нирки. Після абсорбції найвищі концентрації амоксициліну виявляють в нирках (сеча) та жовчі, а потім у печінці, легенях, серці та селезінці.
Розподіл амоксициліну в спинномозковій рідині є низьким, за умови відсутності запалення оболонок мозку. Більша частина амоксициліну виділяється з сечею в незміненому вигляді.
Клавуланова кислота (pKa 2,7) добре всмоктується після перорального застосування. У спинномозкову рідину проникає погано. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 25%, період напіввиведення короткий. Клавуланова кислота в основному виводиться нирками у незміненому вигляді з сечею.
Клiнiчнi особливостi
Собаки, коти.
Показания до застосування
Лікування котів та собак за захворювань шкіри (включно з глибокою та поверхневою піодермією), м’яких тканин (абсцеси та анальний сакуліт), ротової порожнини (наприклад, гінгівіт), сечовивідних шляхів, органів дихання (захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів), травного каналу (ентерити), що спричинені мікроорганізмами, чутливими до амоксициліну та клавуланової кистоти.
Протипоказання
Не застосовувати за підвищеної чутливості до діючих речовин препарату або до будь-якої з допоміжних речовин, до інших антибіотиків групи β-лактамів.
Не застосовувати кролям, мурчакам, хом’якам, піщанкам або шиншилам.
Не застосовувати тваринам із серйозними порушеннями функції нирок, що супроводжуються анурією та олігурією.
Не застосовувати жуйним тваринам і коням.
Не застосовувати одночасно з хлорамфеніколом, антибіотиками групи тетрациклінів, макролідів та сульфаніламідами.
Іноді можуть виникати алергічні реакції (шкірні реакції, анафілаксія). У цих випадках застосування слід припинити та призначити симптоматичне лікування. Вживання препарату дуже рідко* може призводити до розладів травного каналу (блювання, діарея, анорексія).
* Частота побічних реакцій визначається за такою умовою:
– дуже часто (у більш ніж 1 з 10 тварин, які отримували лікування);
– поширені (більше ніж 1, але менше ніж 10 тварин на 100 оброблених);
– нечасто (більше ніж 1, але менше ніж 10 тварин на 1000 оброблених);
– рідко (більше ніж 1, але менше ніж 10 тварин на 10 000 оброблених);
– дуже рідко (менше ніж 1 тварини на 10 000 тварин, які отримували лікування, включно поодинокі повідомлення).
Комбінацію амоксицилін/клавуланова кислота застосовують за клінічних станів, коли клінічна відповідь на застосування антибіотиків інших класів або пеніцилінів вузького спектру дії є недостатньою. Якщо це можливо, препарат слід використовувати лише за результатами тестування чутливості мікроорганізму-збудника захворювання до діючих речовин препарату. Застосування препарату поза рекомендаціями КХП та листівки-вкладки може збільшити поширеність бактерій, стійких до амоксициліну/клавуланової кислоти, і відповідно знизити ефективність лікування β-лактамними антибіотиками через можливість перехресної резистентності. Рекомендується дотримуватися обережності при застосуванні препарату дрібним травоїдним тваринам, крім тих, які зазначені у розділі 5.3. Протипоказання. У тварин із порушеннями функції печінки та нирок застосовувати з обережністю.
Препарат може застосуватися під час вагiтності i лактації.
Хлорамфенікол, макроліди, сульфаніламіди та тетрацикліни можуть пригнічувати антибактеріальну дію пеніцилінів через швидкий початок бактеріостатичної дії. Також існує вірогідність потенційної перехресної алергії з іншими пеніцилінами. Пеніциліни можуть посилювати дію аміноглікозидів.