Семінтра 4мг/мл, 30 мл

Опис

Прозорий, від безбарвного до жовтуватого кольору, в’язкий розчин.

Склад

1 мл препарату містить діючу речовину:

• телмісартан — 4 мг.

Допоміжні речовини: бензалконію хлорид, гідроксіетилцелюлоза, натрію гідроксид, хлороводнева кислота, мальтит, вода очищена.

Фармакологічні властивості

АТС vet QC09CA — ветеринарні препарати антагоністів ангіотензину II. QC09CA07 — Телмісартан.

Телмісартан — це активний та специфічний антагоніст рецептора ангіотензину II (підтип АТ1), який спричиняє дозозалежне зниження середнього артеріального тиску у ссавців, зокрема у котів. У клінічному дослідженні на котах з хронічною хворобою нирок (ХХН) зниження протеїнурії було помітно в перші 7 діб від початку лікування телмісартаном в дозі 1 мг/кг маси тіла тварини. В іншому клінічному дослідженні на котах з артеріальною гіпертензією зниження середнього артеріального систолічного тиску було досягнуто при дозі телмісартану 2 мг/кг маси тіла тварини.

Завдяки поєднанню цих фармакодинамічних властивостей телмісартан є відповідним засобом лікування котів з супутньою артеріальною гіпертензією та ХХН.

Телмісартан витісняє ангіотензин II із його зв'язку з АТ1 підтипом рецептора. Телмісартан вибірково зв’язується з АТ1 рецептором ангіотензину II і, при цьому, не з’єднується з іншими рецепторами, включно з АТ2 або іншими менш вивченими AT рецепторами. Стимуляція АТ1 рецептора відповідальна за патологічні ефекти ангіотензину II у нирках та інших органах, пов’язаних з ангіотензином II, таких як вазодилатація, затримка натрію і води, підвищений синтез альдостерону і ремоделювання органів. При цьому ефекти, пов’язані зі стимуляцією АТ2 рецептора, такі як вазодилатація, натрійурез та інгібування невідповідного клітинного росту, не пригнічуються. Зв’язування рецептора зберігається тривалий час через повільну дисоціацію телмісартану за його зв’язку з АТ1 рецептором. Телмісартан не проявляє жодної агоністичної активності щодо АТ1 рецептора ангіотензину II.

Гіпокаліємія пов’язана з ХХН, однак телмісартан не впливає на виділення калію, як показано в клінічному випробуванні на котах.

Після перорального введення телмісартану котам криві залежності «концентрація-час» вихідної сполуки характеризуються швидким всмоктуванням; максимальна концентрація (Сmax) досягається через 0,5 години (tmax). Як для значень Сmax, так і для AUC спостерігалося дозопропорційне збільшення у діапазоні доз від 0,5 мг/кг до 3 мг/кг маси тіла тварини. За даними AUC, прийом їжі не впливає на загальний рівень всмоктування телмісартану.

Телмісартан має високу ліпофільність і швидку кінетику мембранної проникності, що сприяє його легкому розподілу в тканинах. Особливостей дії препарату на тварин різної статі не виявлено.

Клінічно значущого накопичення телмісартану після багаторазового перорального застосування один раз на добу протягом 21 доби не спостерігалося. Абсолютна біодоступність після перорального застосування становила 33%.

Розподіл

Дослідження in vitro у плазмі крові людини, собаки, миші та щура показали високий ступінь зв’язування з білками плазми (>99,5%), переважно з альбуміном та α-1-кислим глікопротеїном.

Метаболізм

Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації у глюкуронід вихідної речовини.

Фармакологічна активність кон’югату не була продемонстрована. За результатами досліджень in vitro та ex vivo з мікросомами печінки котів можна зробити висновок, що телмісартан активно глюкуронідується в організмі кішки. В результаті глюкуронізації утворюється 1-О- ацилглюкуронідний метаболіт телмісартану.

Виведення

Період напіввиведення (t1/2) телмісартану становив від 7,3 до 8,6 години, середнє значення — 7,7 години. Після перорального застосування телмісартан практично повністю виводиться з калом переважно у незміненому вигляді.

Застосування

Застосовують для зниження рівня протеїнурії, пов’язаного з хронічною хворобою нирок (ХХН) у котів.

Лікування системної гіпертензії котів.

Дозування

Призначений для перорального застосування.

Препарат застосовують один раз на добу із введенням безпосередньо в ротову порожнину або з невеликою кількістю корму.

Ветеринарний лікарський засіб являє собою розчин для перорального застосування, який добре сприймається більшістю котів.

Розчин слід вводити за допомогою шприца-дозатора, який міститься в упаковці. Шприц- дозатор вставляється у флакон та має градуювання в мл.

Після введення ветеринарного лікарського засобу флакон слід щільно закрити, промити шприц-дозатор водою та дати йому висохнути.

Щоб уникнути забруднення, використовуйте для введення ветеринарного лікарського засобу тільки шприц-дозатор з упаковки.