Онсіор 40 мг собаки 20-40 кг, 6 табл.

Опис

Таблетки.

Склад

1 г препарату містить діючу речовину:

• робенакоксиб – 62,5 мг.

Допоміжні речовини: дріжджовий порошок, мікрокристалічна целюлоза, ароматизатор штучна яловичина, целюлоза порошок, повідон (К-30), кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, стеарат магнію.

Онсіор таблетки для собак випускають у 4 модифікаціях із вмістом робенакоксибу: 5 мг/табл., 10 мг/табл., 20 мг/табл. або 40 мг/табл.

Фармакологічні властивості

ATC-vet класифікаційний код: QM01 – протизапальні та протиревматичні засоби, нестероїдні. QM01AH – коксиби. QM01AH91 – робенакоксиб.

Робенакоксиб — нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) класу коксибів, потужний та селективний інгібітор ферменту циклооксигенази 2 (ЦОГ-2). Фермент циклооксигеназа (ЦОГ) представлений у двох формах. ЦОГ-1 є конститутивною формою ферменту і відповідає за синтез простагландинів, що виконують захисні функції, наприклад, у травному каналі та нирках. ЦОГ-2 є індукованою формою ферменту та відповідає за синтез медіаторів, включаючи простагландини, що спричиняють біль, запалення або лихоманку.

У in vitro аналізі цільної крові собак, селективність робенакоксибу була приблизно в 140 разів вищою щодо ЦОГ-2 (IC50 0,04 мкМ) порівняно з ЦОГ-1 (IC50 7,9 мкМ). Робенакоксиб спричинив значне пригнічення активності ЦОГ-2 і не впливав на активність ЦОГ-1 у собак за пероральних доз від 0,5 до 4 мг/кг. Таким чином, у рекомендованих дозах у собак таблетки робенакоксибу зберігають ЦОГ-1. При змодельованому запаленні в собак, робенакоксиб мав знеболювальну та протизапальну дію за одноразових пероральних доз від 0,5 до 8 мг/кг, з ID50 0,8 мг/кг та швидким початком дії (через 0,5 години). Під час клінічних випробувань на собаках, робенакоксиб зменшував кульгавість і запалення, пов’язані з хронічним остеоартритом, а також зменшував біль, запалення та потребу в невідкладному лікуванні в собак, які перенесли операцію на м’яких тканинах.

Після перорального прийому ароматизованих таблеток робенакоксибу в дозі 1 мг/кг без корму, максимальна концентрація його в крові (Cmax 1124 нг/мл) досягається швидко (Tmax 0,5 години), AUС – 1249 нг·год/мл. Одночасне застосування неароматизованих таблеток робенакоксибу з кормом не спричиняло змін Tmax, але дещо зменшилась Cmax (832 нг/мл) та незначно знизився показник AUC (782 нг·год/мл). Системна біодоступність таблеток робенакоксибу в собак становила 62 % з кормом та 84% – без корму.

Робенакоксиб має відносно невеликий об’єм розподілу (Vss 240 мл/кг) та інтенсивно зв’язується з білками плазми (>99%).

Робенакоксиб активно метаболізується в печінці собак. Ідентифікація інших метаболітів, окрім одного лактамного, не проведена.

Після внутрішньовенного введення робенакоксиб швидко виводиться з крові (CL 0,81 л/кг/год) з періодом напіввиведення (T1/2) 0,7 години. Після перорального прийому таблеток з робенакоксибом, кінцевий період напіввиведення робенакоксибу з крові становив 1,2 години. Робенакоксиб утримується довше та у вищих концентраціях у місцях запалення, ніж у крові.

Робенакоксиб виводиться переважно з жовчю (~65 %), решта через нирки.

Повторне пероральне введення робенакоксибу собакам у дозах 2–10 мг/кг маси тіла протягом 6 місяців не спричиняло жодних змін у профілі крові, ані накопичення робенакоксибу, ані індукції ферменту. Накопичення метаболітів не досліджено. Фармакокінетика робенакоксибу не відрізняється в самців та самок собак і є лінійною в діапазоні 0,5–8 мг/кг.

Вид тварин

Собаки.

Показання до застосування

Для лікування собак за болю та запалення, пов’язаного з хронічним остеоартритом та  операціями на м’яких тканинах.

Дози і способи введення тваринам різного віку

Перорально.

Не застосовувати з кормом, оскільки клінічні дослідження продемонстрували кращу ефективність робенакоксибу при остеоартриті, якщо його приймати без корму або принаймні за 30 хвилин до або після годівлі.

Таблетки мають приємний аромат і більшість собак приймають їх добровільно. Таблетки не можна ділити або розламувати.